给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH3-B12）0.5mg，达到血清中最高总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻～3分钟，血清中最高总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（△Cmax）各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。
单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12）
Tmax
（min）
△Cmax
(ng/ml)
△AUC0-144h
(ng·h/ml)
T1/2
(h)
静脉注射
0～3
85.0±8.9
358.6±34.4
27.1
肌内注射
54±6
22.4±1.1
204.1±12.9
29.0
（2）连续给药
给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度（△Cmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,该浓度一直持续到最后给药。
2.动物药代动力学
给大白鼠静脉注射57Co-CH3-B12 10μg/Kg，24小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。
【贮 藏】
避光，密封保存。
【包 装】
内包装采用管制抗生素玻璃瓶包装，外套铝塑袋，5支/盒。
【有效期】
18个月
【执行标准】
YBH12962004
【批准文号】
国药准字H20041227
【生产企业】
企业名称：湖北人民制药有限公司
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